Wednesday, 7 September 2016

Bupron sr 93






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Wellbutrin SR (Bupropion Hydrochloride) - Interacciones de medicamentos, contraindicaciones, sobredosis, etc. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS fármacos metabolizados por el citocromo P450IID6 (CYP2D6) Muchos medicamentos, incluyendo la mayoría de los antidepresivos (ISRS, muchos tricíclicos), betabloqueantes, antiarrítmicos y antipsicóticos son metabolizados por el isoenzima CYP2D6. Aunque el bupropión no es metabolizado por esta isoenzima, bupropión y hidroxibupropion son inhibidores de la isoenzima CYP2D6 in vitro. En un estudio de 15 sujetos masculinos (edades de 19 a 35 años) que eran metabolizadores rápidos de la isoenzima CYP2D6, dosis diarias de bupropión dan como 150 mg dos veces al día, seguido de una dosis única de 50 mg de desipramina aumentó la C máx. AUC, y t medio de desipramina en un promedio de aproximadamente 2, 5, y 2 veces, respectivamente. El efecto estuvo presente durante al menos 7 días después de la última dosis de bupropión. El uso concomitante de bupropión con otros fármacos metabolizados por CYP2D6 no se ha estudiado formalmente. Por lo tanto, la coadministración de bupropión con fármacos que son metabolizados por la isoenzima CYP2D6 incluyendo ciertos antidepresivos (por ejemplo, nortriptilina, imipramina, desipramina, paroxetina, fluoxetina, sertralina), antipsicóticos (por ejemplo, haloperidol, risperidona, tioridazina), beta-bloqueantes (por ejemplo, metoprolol), y tipo 1C antiarrítmicos (por ejemplo, propafenona, flecainida), debe abordarse con precaución y se debe iniciar en el extremo inferior del intervalo de dosis de la medicación concomitante. Si se añade el bupropión al régimen de tratamiento de un paciente que ya está recibiendo un medicamento metabolizado por CYP2D6, la necesidad de disminuir la dosis del medicamento original debe ser considerado, en particular para aquellos medicamentos concomitantes con un índice terapéutico estrecho. Estudios de la MAO inhibidores en animales demuestran que la toxicidad aguda de bupropión se ve reforzada por el inhibidor de la MAO fenelzina (véase Contraindicaciones). La levodopa y los datos clínicos amantadina limitados sugieren una mayor incidencia de reacciones adversas en pacientes tratados con bupropión de forma concurrente con levodopa o amantadina. La administración de comprimidos SR Wellbutrin a pacientes que reciben levodopa o amantadina al mismo tiempo debe realizarse con precaución, utilizando pequeñas dosis iniciales y los aumentos graduales de dosis. Los medicamentos que disminuyen la incautación Umbral La administración concomitante de Wellbutrin SR tabletas y agentes (por ejemplo, antipsicóticos, antidepresivos, otros teofilina, esteroides sistémicos, etc.) que reducen el umbral convulsivo debe ser tomada sólo con extrema precaución (ver Advertencias). Baja dosis inicial y de los aumentos graduales de dosis deben ser empleados. La nicotina transdérmica Sistema (ver Precauciones: Efectos cardiovasculares). En la experiencia post alcohol, se han notificado casos raros de eventos neuropsiquiátricos adversos o reducida tolerancia al alcohol en pacientes que estaban bebiendo alcohol durante el tratamiento con Wellbutrin. El consumo de alcohol durante el tratamiento con Wellbutrin debe reducirse al mínimo o evitarse (también véase Contraindicaciones). Sobredosis en humanos Sobredosis La experiencia de sobredosis de hasta 30 g o más de bupropión han sido reportados. Incautación se informó en aproximadamente un tercio de todos los casos. Otras reacciones graves reportados con sobredosis de bupropion solo incluyen alucinaciones, pérdida de conciencia, taquicardia sinusal, y cambios en el ECG tales como trastornos de la conducción o arritmias. Fiebre, rigidez muscular, rabdomiolisis, hipotensión, estupor, coma e insuficiencia respiratoria se han reportado principalmente cuando el bupropión fue parte de varias sobredosis de drogas. Aunque la mayoría de los pacientes se recuperaron sin secuelas, las muertes asociadas con sobredosis de bupropion solo se han reportado en pacientes que ingieren grandes dosis de la droga. convulsiones incontroladas múltiples, bradicardia, insuficiencia cardiaca y paro cardiaco antes de la muerte fueron reportados en estos pacientes. Gestión de la sobredosis Asegurar una adecuada vía aérea, la oxigenación y la ventilación. Monitorizar el ritmo cardíaco y los signos vitales. También se recomienda la monitorización EEG durante las primeras 48 horas después de la ingestión. También se recomiendan medidas de apoyo y sintomáticas generales. No se recomienda la inducción de la emesis. El lavado gástrico con una sonda orogástrica de gran calibre con la protección de la vía aérea adecuada, si es necesario, se puede indicar si se realiza poco después de la ingestión o en pacientes sintomáticos. El carbón activado se debe administrar. No hay experiencia con el uso de la diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión o la transfusión de intercambio en el manejo de las sobredosis de bupropion. No se conocen antídotos específicos para el bupropión. Debido al riesgo relacionado con la dosis de convulsiones con Wellbutrin, hospitalización tras la sobredosis debe ser considerada. Con base en estudios en animales, se recomienda que las convulsiones ser tratados con la administración de benzodiazepina intravenosa y otras medidas de apoyo, según sea apropiado. En el manejo de la sobredosificación, considere la posibilidad de múltiples drogas. El médico debe considerar ponerse en contacto con un centro de toxicología para obtener información adicional sobre el tratamiento de cualquier sobredosis. Los números telefónicos de los centros de toxicología certificados aparecen listados en el Physicians Desk Reference (PDR). Contraindicaciones Wellbutrin está contraindicado en pacientes con un trastorno convulsivo. Wellbutrin está contraindicado en pacientes tratados con Zyban (bupropión hidrocloruro) de Liberación Prolongada tabletas WELLBUTRIN (hidrocloruro de bupropión), la formulación de liberación inmediata WELLBUTRIN XL (hidrocloruro de bupropión), la formulación de liberación prolongada o de cualquier otro medicamento que contenga bupropión porque la incidencia de las convulsiones es dosis dependiente. Wellbutrin está contraindicado en pacientes con un diagnóstico actual o anterior de la bulimia o la anorexia nerviosa, debido a una mayor incidencia de convulsiones observadas en los pacientes tratados por bulimia con la formulación de liberación inmediata de bupropión. Wellbutrin está contraindicado en pacientes sometidos a la interrupción brusca del alcohol o sedantes (incluyendo las benzodiazepinas). La administración simultánea de Wellbutrin SR Tabletas y una monoamina oxidasa (IMAO) está contraindicado. Al menos 14 días deben transcurrir entre la interrupción de un inhibidor de la MAO y el inicio del tratamiento con comprimidos SR Wellbutrin. Wellbutrin está contraindicado en pacientes que hayan mostrado una respuesta alérgica al bupropión o los otros ingredientes que conforman Wellbutrin SR tabletas. ABUSO Y DEPENDENCIA Clase Sustancias Controladas El bupropión no es una sustancia controlada. Los humanos Los estudios clínicos controlados de bupropión (formulación de liberación inmediata) llevados a cabo en voluntarios normales, en sujetos con un historial de abuso de drogas múltiples, y en los pacientes deprimidos mostraron cierto aumento de la actividad motora y la agitación / excitación. En una población de personas con experiencia con las drogas de abuso, una dosis única de 400 mg de bupropión produjo una actividad similar a la anfetamina leve en comparación con el placebo en la morfina-benzedrina Subescala de los inventarios Addiction Research Center (ARCI), y una puntuación intermedia entre placebo y la anfetamina en la escala de agrado del ARCI. Estas escalas miden sentimiento general de euforia y la conveniencia de drogas. Los resultados en los ensayos clínicos, sin embargo, no son conocidos para predecir con certeza el potencial abuso de drogas. No obstante, la evidencia de los estudios de dosis única sugiere que la dosis diaria recomendada de bupropión cuando se administra en dosis divididas no es probable que sea especialmente de refuerzo a la anfetamina o abusan de estimulantes. Sin embargo, las dosis más altas que no pudieron ser probados debido al riesgo de convulsiones pueden ser moderadamente atractivo para los que abusan de las drogas estimulantes. Animales Los estudios en roedores y primates han demostrado que el bupropión exhibe algunas acciones farmacológicas comunes a los psicoestimulantes. En roedores, se ha demostrado que aumenta la actividad locomotora, provocar una respuesta de comportamiento estereotipado suave, y aumentar las tasas de respuesta en varios paradigmas de comportamiento horario controlado. En modelos de primates para evaluar los efectos de refuerzo positivos de drogas psicoactivas, bupropión fue auto-administrado por vía intravenosa. En ratas, el bupropion produce efectos estímulo discriminativo similares a la anfetamina y la cocaína como en los paradigmas de discriminación de fármacos utilizados para caracterizar los efectos subjetivos de las drogas psicoactivas.




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